我国研发出克服急性髓性白血病耐药突变的新型抑制剂

本篇文章567字，读完约1分钟

新华社合肥10月21日电(记者徐海涛)记者从中国科学院合肥材料科学研究所了解到，该研究所强磁场中心研究员刘青松和刘晶组成的研究小组最近研制出一种新型ii型激酶抑制剂，能够克服急性髓系白血病的耐药突变，并在小鼠实验中显示出高达97%的抑瘤率。美国化学学会杂志《药物化学》最近公布了这一结果。

急性髓细胞白血病对人类健康构成巨大威胁。研究表明，30%的患者是由flt3激酶突变引起的。目前，针对该激酶的抑制剂的研究和开发取得了很大进展，但随之而来的是耐药性问题，因此针对二次突变的靶向治疗成为研究热点。

刘青松和刘晶的研究团队首次通过高通量筛选发现，已知的btk激酶药物抑制剂IRUT能有效抑制flt3-itd突变型急性髓系白血病细胞，但对flt3-itd-tkd继发性耐药突变无抑制作用。他们以伊鲁替尼为母核结构，通过合理的设计方法突破了其局限性，发现了一种能克服多种耐药突变的ii型激酶抑制剂chmfl-flt3-213。

实验结果表明，该化合物对多种flt3-itd突变细胞的增殖及其他活性有很强的抑制作用，并对这些细胞的凋亡有明显的影响。当在小鼠模型中测试时，新的抑制剂显示出高达97%的肿瘤抑制率，其显示出良好的药物性质和强的生物活性。

据了解，这种新抑制剂的进一步药理评价目前正在进行中，研究成果已申请国际和国内专利保护。